A terapia de reposição hormonal bioidêntica, nos dias de hoje, refere-se a uma prática clínica em que os hormônios utilizados para reposição são idênticos em sua estrutura e/ou função química aos produzidos pelo próprio organismo humano, sendo a preferência por aqueles de natureza vegetal (como, por exemplo, diosgenina e derivados) ou animal (estrogênios conjugados de origem equina), mas tendo como principais fatores moduladores e benéficos a possibilidade de “personalização” das doses, associações com outras classes de hormônios (androgênios, progestágenos, testosterona e precursores hormonais, como o DHEA) e a evolução do quadro de deficiência e medidas laboratoriais que permitem o manuseio das doses necessárias ao longo da reposição.
A biotecnologia usada nesses veículos é a da nanotecnologia, como os nanolipossomas, que são lipossomas de fostatidilcolina obtidos a partir da lecitina de soja, com melhor tolerabilidade e facilidade de aplicação (via transdérmica) e maior vida média no plasma sanguíneo, o que permitiria que menores doses fossem necessárias ao longo do dia e do tratamento em si. A via de administração preferida é a transdérmica (via derme, uso tópico — Figura 2), através de nanolipossomas (lipossomas de fosfatidilcolina, obtidos da lecitina de soja.
Figura 1 – Lipossomas de fosfatidilcolina .
Os fármacos esteroidais (hormônios) ficam incorporados no compartimento em vermelho, possibilitando, assim, uma liberação prolongada e controlada, devido à afinidade desses hormônios com as estruturas lipofílicas (de “colesterol bom”). Fonte: adaptado de Muzzalupo e Tavano (2015).
É necessário utilizar-se de exames laboratoriais para monitoramento da resposta terapêutica e determinação das doses necessárias.
Esse controle demonstrará sua eficácia de reposição, quando medida em laboratório, em apenas 3 dias.
Por exemplo, a reposição de testosterona em mulheres no climatério (valores normais: de 12 a 59 ng/dL) pode chegar a 90 a 120 ng/dL. Importante lembrar aqui que as mulheres produzem a testosterona (hormônio masculino) nas suas glândulas adrenais, em menor quantidade, onde a função é a libido, regulação do colesterol, manutenção de massa magra, incluindo ossos e músculos, a cognição (raciocínio lógico) e regulação do humor. Lembremos aqui que as mulheres, por não carregarem consigo o cromossomo Y, não tem em seu organismo, receptores de testosterona, diminuindo assim a probabilidade de efeitos colaterais e a ocorrência de câncer ativado por receptores hormonais, tornando-se nos últimos 20 anos a preferência em reposição na menopausa pelos ginecologistas, endocrinologistas e clínicos em geral.
Pentravan® atravessa a bicamada lipídica do estrato córneo facilitando a liberação transdérmica de fármacos sem danificá-la, como fazem alguns promotores de permeação, que agem dissolvendo a bicamada lipídica.
Na minha prática médica, tenho observado que reposição de testosterona em mulheres menopausadas trata com eficácia queixas como diminuição da libido, predisposição à osteoporose, colesterol alto, perda de massa magra (sarcopenia), aumento de acúmulo de gordura visceral, melhora cognitiva e do humor, diminuindo a incidência de depressão pós-menopausa. A única queixa clínica que não conseguimos melhorar foi a secura vaginal que, nesse caso, optamos por uma reposição de cremes endovaginais à base de promestieno, uma vez por semana, onde a absorção pela mucosa vaginal é praticamente nula, não havendo portanto riscos a predisposição ao câncer.
O mesmo se aplica à reposição para os homens, na andropausa, visto que, neles se encontram receptores de testosterona, com risco eminente de ocorrência de câncer de próstata e de outros efeitos colaterais relacionados à androgenia produzida pelo excesso de níveis desse hormônio no organismo, como a calvície, aumento de prolactina com consequente aparecimento de ginecomastia e alterações comportamentais, instabilidade de humor, crises de estresse, agitação, irritabilidade e agressividade).
